BE438274A - - Google Patents

Description

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  Procédé -pour la préparation   d'un   colorant azo contenant un groupe arséno. 



   Le brevet allemand no.271.271 contient une description d'un procédé pour la préparation de colorants azo, oontenant des groupes arsénos, qui sont utilisables en thérapeutique. Les colorants azo, cités comme exemples, sont obtenus en utilisant de l'acide arsanilique diazoté et de 
 EMI1.1 
 l'acide 4-oxy-3-amidophényl-1-arsinique d'une part, et d'autre part, de la phlorogluoine, de l'acide 2-naphtyl- 

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 EMI2.1 
 aminO-3,6-dieultonique et de l'acide 1-amido8-naphtol-3,6- disulfonique. 



   Une étude des propriétés thérapeutiques des produits fabriqués selon les exemples du brevet allemand no.271.271 a montré que ces dérivés arsénos sont, d'une part, relativement toxiques et, d'autre part, qu'ils n'ont pas ou en très faible quantité une action ourative sur la trypanosomiase de la souris (T.equiperdum). Dans le cas le plus favorable, on obtient une action ourative seulement avec les doses maxima supportées,   c'est-à-dire,   que l'index dans le cas le plus favorable est de 1:1. 



   On a alors fait l'observation surprenante que le colorant azo qui a la constitution suivante: 
 EMI2.2 
 possède une toxicité relative très réduite pour une aotivité très élevée. Une infection avancée de la souris, produite par la trypanosomiase équiperdum, peut être guérie définitivement sans récidive par une dose unique intrapéritonéale de 0,01 g par kg de souris, pendant que 0,3 g par kg de souris sont supportés sans autre. Signalons   à   titre de comparaison que dans les mêmes oonditions, la dose minimale curative de Néosalvarsan est aussi de 0,01 g et la dose maximale tolérée seulement de 0,15 g par kg de souris. Alors que l'index thérapeutique pour le Néosalvarsan est de 1:15, il est pour le corps faisant l'objet de cette demande de brevet pour le moins 1:30.

   La tolérance et la 

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 marge thérapeutique du nouveau produit sont ainsi le double de celles du Néosalvarsan. 



   En outre, le produit qui fait l'objet de cette demande de brevet, présente sur les préparations de Salvarsan l'avantage très important   d'être   stable à l'air. 



   Exemple. 



   1 partie en poids du colorant azo rouge, obtenu en combinant l'acide 4-oxy-3-amidophényl-1-arsinique diazoté avec un acide 1-naphtol-4,8-disulfonique, est dissoute dans 10 parties en poids d'eau chaude. On ajoute 1 la solution rouge 5 parties d'une solution préparée comme suit: 6 parties en poids d'hypophosphite de sodium, 2 parties en poids d'eau, 10 parties en poids d'acide chlorhydrique   (D.1.19)   et 40 parties de méthanol sont mélangées et ajoutées à la solution filtrée de 0,5 parties en volume d'acideiodhydrique à 48%. 



   Le produit de réaction chaud se colore au bout d'un certain temps en bleu-violet, et la combinaison arséno formée précipite sous forme d'une poudre violetfonoée, qui est séparée par filtration et lavée au méthanol. 



   Ce corps se dissout dans une solution de bicarbonate en donnant une coloration rouge-violet qui, par adjonction dtune lessive, vire au bleu. Ce produit est reprécipité dans la solution alcaline au moyen   d'acide   ohlorhydrique sans être modifié.

Claims (1)

1. REVENDICATION.

   Procédé pour la préparation d'un colorant azo contenant un groupe arséno, consistant à réduire le colorant EMI4.1 azo, obtenu à partir de l'acide 4-oap--amidophd,ql-1-arsinique diazoté et de l'acide 1-naphtol-4,8-disulfonique au moyen d'acide hypophosphorique en présence d'acide iodhydrique,