CH328670A - Verfahren zur Herstellung eines neuen basisch substituierten Fettsäureamides - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines neuen basisch substituierten Fettsäureamides

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CH328670A
CH328670A CH328670DA CH328670A CH 328670 A CH328670 A CH 328670A CH 328670D A CH328670D A CH 328670DA CH 328670 A CH328670 A CH 328670A
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CH
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sep
fatty acid
acid amide
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substituted fatty
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Hans Dr Suter
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Cilag Ag
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/14Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D295/145Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals with the ring nitrogen atoms and the carbon atoms with three bonds to hetero atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/15Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals with the ring nitrogen atoms and the carbon atoms with three bonds to hetero atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain

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Description


  Verfahren     zur    Herstellung eines neuen basisch substituierten     Fettsäureamides            Gegenstand    des vorliegenden     Patentes    bil  det ein Verfahren zur     Herstellung    eines neuen       basisch    substituierten     Fettsäureamides,    wel  ches dadurch     gekennzeichnet    ist, dass man eine  Verbindung der Formel  
EMI0001.0009     
    in welcher X einen reaktionsfähigen, während  der Reaktion sich abspaltenden Rest bedeutet,  mit     Pyrrolidin        umsetzt.     



  Der Rest X kann,     in    einem Halogenatom  oder einem sonstigen für den     Austausch    ge  gen den basischen     Rest    geeigneten     reaktions-          fähigen        Substituenten,    wie zum Beispiel einer       AIkyls@ilfonyloxy=oder        Arylsulfonyloxygruppe     bestehen.

   Der Austausch der Gruppe X gegen  den     Pyrrolidinrest        erfolgt    zum Beispiel durch  einfaches Erwärmen mit     Pyrrolidin,    gege  benenfalls in Gegenwart     eines        basisch    reagie  renden     Kondensationsmittels    oder von     Pyrroli-          din    im     Überschuss.    Das N- [1- (3' -     Butoxy-          phenoxy)-äthyl-'2]-N        methyl-pyrrölidino,.acet-          amid    ist     .ein,    farbloses, unter 0;

  06 mm bei 185       bis        186     siedendes     Mi.    Das     neue        Amid    soll als  Lokalanästhetikum und als Zwischenprodukt  zur Herstellung weiterer Derivate     Verwen-          dung    finden.    <I>Beispiel</I>  30, g     N-[1-(W-cButoxy-phenoxy)-äthyl2]-          N-methyl-chloracetamid    und 11 g     Pyrroldin     werden zusammen in 50     em3        abs.        Benzol     6     iStunden    auf dem Wasserbad erhitzt.

   Das  Reaktionsgemisch wird mit Wasser ausgeschüt  telt und     dann    mit     2n-SaflzsäLtre        ausgezogen.     Darauf wird der     salzsaure    Auszug mit Äther       extrahiert,

          unter        Eiskühlung        mit    konzentrier  ter     Natronlauge    versetzt und das     ausgeschie-          dene    Öl in Äther     aufgenommen.    Nach     dein          Trocknen    der Ätherauszüge über     Pottasche     wird der Äther verdampft und der Rückstand  im Hochvakuum destilliert.  



  Dabei     gewinnt    man das     unter        0,0'6    mm bei  185=186  siedende N-[1     ('3'-Butoxy-phenoxy)-          äthyl2]    -     N-methyl    -     pyrroiidino    -     acetamid    als  farbloses,     säureläsliches        iöl.  

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH Verfahren zur Herstellung .eines neuen basisch substituierten Fettsäureamid'es, da durch gekennzeichnet., dass man eine Verbin dung der Formel EMI0001.0078 in welcher X einen reaktionsfähigen, während EMI0002.0001 der- <SEP> Reaktion <SEP> sich <SEP> abspaltenden <SEP> Rest <SEP> bedeutet, <tb> mit <SEP> Pyrrolidin <SEP> iuusetzt. <SEP> Das <SEP> so <SEP> erhaltene <SEP> N [1-(3' <SEP> Butoxy <SEP> - <SEP> phenoxy) <SEP> - <SEP> äthyl-2] <SEP> -N-methyl-@ <tb> pyxrolidino-acetamid <SEP> bildet <SEP> ein <SEP> farbloses, <SEP> Un ter <SEP> O:,06 <SEP> mm <SEP> bei <SEP> 185-18,6 <SEP> siedendes <SEP> Öl.
    EMI0002.0002 UNTERANSPRUCH <tb> Verfahren <SEP> nach <SEP> Patentanspruch, <SEP> dadurch <tb> gekennzeichnet, <SEP> dass <SEP> man <SEP> einN-[-1-(3'-Butoxy_ <tb> phenoxy)-äthyl-2] <SEP> @N'-methyl-halogen <SEP> acetamid <tb> mit <SEP> Pyrrolidin <SEP> reagieren <SEP> lässt.
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