CH210729A - Verfahren zur Herstellung eines Monoesters der Androstanreihe. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines Monoesters der Androstanreihe.

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CH210729A
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diol
androstane
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Gesellschaft Fuer Chemis Basel
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Chem Ind Basel
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07JSTEROIDS
    • C07J1/00Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07JSTEROIDS
    • C07J75/00Processes for the preparation of steroids in general

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  • Steroid Compounds (AREA)

Description


  Verfahren zur Herstellung eines     Monoesters    der     Androstanreihe.       Es wurde gefunden, dass man zum     Andro-          stan-3,17-diol-17-propionat    gelangen kann,    wenn man     Androstan-3,17-diol-dipropionat     der Formel  
EMI0001.0006     
    mit     hydrolysierend    wirkenden Mitteln be  handelt.  



  Das so gewonnene     Androstan-3,17-diol-17-          propionat    der Formel  
EMI0001.0010     
    bildet farblose Kristalle.    Das oben genannte     Dipropionat    wird  zweckmässig nur mit der zur Abspaltung einer       Propionylgruppe    ausreichenden Menge des       hydrolisierend    wirkenden Mittels behandelt.  Die Reaktion lässt sich z. B. in     Methyl-          oder    Äthylalkohol, aber auch in höheren Al  koholen; in     Diogan,    Aceton und     dergl.    durch  führen.

   Bei Verwendung von Alkoholen findet  meist eine     Umesterung    statt, so dass beträcht  lich weniger als die berechnete Menge Lauge  verbraucht wird. Man ist deshalb nicht an  die berechnete Menge Lauge gebunden, son  dern kann auch mehr oder weniger verwenden.      Dadurch, sowie durch die Konzentration  der Lauge und die Temperatur lässt sich die  Reaktionszeit günstig     beeinflussen.     



  Die neue Verbindung dient als Zwischen  produkt zur Herstellung therapeutisch ver  wendbarer Stoffe oder kann selbst therapeu  tische Verwendung finden.  



       Beispiel:     4,0 g     Androstan-3,17-diol-dipropioriat,     dessen beiden     Hydroxylgruppen    vermutlich       trans-Konfiguration    zukommt, werden mit  1000     cm3    Methylalkohol, dem man vorher  0,45 g     Kaliumhydroxyd    zugesetzt bat, 40  Stunden bei Zimmertemperatur stehen ge-    lassen.

   Nach dem Neutralisieren der Lösung  wird diese im Vakuum stark eingeengt, das  durch partielle     Verseifung    entstandene rohe       Androstan-3,17-diol-17-propionat    mit Wasser  gefällt, in Äther aufgenommen und dann der  Äther     abgedampft.    Den so erhaltenen rohen  Monoester reinigt man unter Entfernung       schwerlöslicher    Bestandteile durch     Umkristal-          lisieren.    Er bildet farblose Kristalle.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung von Androstan- 3,17-diol-17-pr-opionat, dadurch gekennzeich net, dass man Arrdrostan-3,17-diol-dipropionat der Formel EMI0002.0017 mit hydrolysierend wirkenden Mitteln be handelt. Das so gewonnene Androstan-3,17-diol-17- propionat der Formel EMI0002.0021 bildet farblose Kristalle. Die neue Verbindung dient als Zwischen produkt zur Herstellung therapeutisch ver wendbarer Stoffe oder kann selbst therapeu tische Verwendung finden. <B>UNTERANSPRÜCHE:</B> 1. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man die Reaktion in indifferenten Lösungsmitteln vornimmt. 2.
    Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man die Reaktion in Alkoholen vornimmt. 3. Verfahren nach Patentanspruch und Unter anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, dass man die Reaktion in Methylalkohol vor nimmt. 4. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass nur die zur Abspal tung einer Propionylgruppe ausreichende Menge des hydrolysierend wirkenden Mit tels verwendet wird.
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