CH259710A - Verfahren zur Herstellung eines Biguanidderivates. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Herstellung eines     Biguanidderivates.       Die vorliegende Erfindung betrifft ein  Verfahren zur Herstellung von     N1-3-Chlor-4-          ,jodphenyl    - N 5 -     nietliyl    -     N:-,    -     isopropylbiguanid,          -%aelches    ein wertvolles     chemotherapeutisehes     Mittel ist oder als Zwischenprodukt für die  Herstellung von chemotherapeutischen Mit  teln verwendet werden kann. Es ist insbeson  dere ein wertvolles     Antimalariamittel.     



  Erfindungsgemäss wird die     besagte    neue       Verbindung,        e-,        nämlich        N        1-3-Chlor-4-jodpheny        1-          NI-methyl-N",-isopropyIbig-ianid,    dadurch er  halten, dass     man        N3-hlethyl-N3-isopropyl-          dicyaudiamid    mit     3-Chlor-4-jodanilin    um  setzt.  



  Die Umsetzung erfolgt zweckmässig durch  Erhitzen eines Salzes des Amins mit dem sub  stituierten     Dicyandiamid    in     fTegen-%vart    eines       Lösungsmittels,        -vie    z. B. Wasser oder     ss-          @1thor-väthanol.     



  Das     N1-3-Clilor-4-jodphenyl-N -methyl-N5-          isopropylbiguanid    stellt eine starke Base dar,  welche mit organischen. und anorganischen  Säuren beständige Salze ergibt, die in man  chen Fällen     in    Wasser leicht. löslich sind.  Die Salze lassen sieh dadurch herstellen, dass  die Base in     wässrigen        Lös-uigen    der Säure ge  löst und hierauf das Wasser verdampft wird,  doch können sie in trockener Form bequemer  durch Vermischen der Komponenten in einem  organischen Lösungsmittel, wie z. B. Aceton,  oder in einem Alkohol, in welchem die Salze  spärlich löslich sind, hergestellt werden.

   Auf  diese Weise kann man beispielsweise die Salze    mit Essigsäure,     :Milchsäure,        Methansulfon-          säure,        Methylendisalicylsäu        re,        111ethylen-bis-p-          oxynapht.hoesäure    und     Salzsäure    bequem her  stellen.  



  Das folgende Beispiel diene zur Erläute  rung der Erfindung.    <I>Beispiel:</I>  Ein Gemisch von 14 Teilen     N3-lslethyl-N3-          isoprop@-ldieyandiamid    und 29 Teilen     3-Chlor-          4-jodanilin-ehlorhydrat    in 120 Teilen       Athoxyäthanol    wird während 3 Stunden     -unter          Rüekfluss    zum Sieden erhitzt. Hierauf lässt  man das Gemisch abkühlen, worauf     abfiltriert     wird. Der feste Rückstand wird mit kaltem       Athylacetat    gewaschen und aus Wasser um  kristallisiert.

   Auf diese Weise erhält. man N1  3 -     Chlor-4-j        odphenyl        -N'        -methyl-N        '-isopropyl-          biguanid    in Form seines     Monohy        drochlorids,     welches bei 231 C     schmilzt.  

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von N'-3-Chlor- 4-jodphenyl - N5-methyl-N--@-isopropylbiguanid, dadurch gekennzeichnet, da.ss man N3-Methyl- N3-isopropyIdicyandiamid mit 3-Chlor-4-jod- anilin umsetzt. Das N1-3-Chlor-4-jodphenyl-N@'-methyl-N'- isopropylbiguanid ist eine starke Base, deren Monohydrochlorid bei 231 C schmilzt. Die neue Base besitzt kräftige Antimalariaeigen-. sehalten.