CH311697A - Verfahren zur Herstellung eines neuen basisch substituierten Fettsäureamides. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines neuen basisch substituierten Fettsäureamides.

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CH311697A
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Cilag Ag
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Description


  Verfahren zur Herstellung eines neuen basisch substituierten     Fettsäureamides.       Gegenstand des vorliegenden Patentes bil  det ein Verfahren zur Herstellung eines neuen  basisch substituierten     Fettsäureamides,    wel  ches dadurch gekennzeichnet ist, dass man eine  Verbindung der Formel  
EMI0001.0003     
    in welcher X einen reaktionsfähigen, während  der Reaktion sich abspaltenden Rest bedeutet,  mit     2-Methyl-piperidin    umsetzt.  



  Der Rest X kann in einem Halogenatom  oder einem sonstigen für den Austausch gegen  den basischen Rest geeigneten reaktionsfähi  gen     Substituenten,    wie zum Beispiel einer Al  kvisulfonyloxy- oder     Arylsulfonyloxygruppe,     bestehen. Der Austausch der     Gruppe    X gegen  den     2-Methyl-piperidinrest    erfolgt zum Bei  spiel durch einfaches     Erwärmen    mit     2-Methyl-          piperidin,    gegebenenfalls in Gegenwart eines  basisch reagierenden Kondensationsmittels,  oder von     2-Methyl-piperidin    im Überschuss.

    Das N- [ 2-     (2'-Methyl-phenoxy)        -äthyl-1    ]     -N-me-          thyl-2"-mehtyl-piperidinoacetamid    ist ein farb  loses, unter 0,2 mm bei 190-192  sieden  des Öl.  



  Das neue     Amid    soll als Lokalanästhetikum  und als Zwischenprodukt zur Herstellung wei  terer Derivate Verwendung finden.  



       Beispiel:     24 g N- [2-     (2'-Methyl-phenoxy)        -äthy    1-1 ]     -N-          methvl-ehlor-acetamid    und<B>1.9,8</B> g 2-Met.hyl-         piperidin     erden zusammen in 150 eins     abs.     Benzol 6 Stunden auf dem Wasserbad erhitzt.  Das Reaktionsgemisch wird mit Wasser aus  geschüttelt und dann mit     2n-Salzsäure    aus  gezogen. Darauf wird der     salzsaure    Auszug  mit Äther     extrahiert,    unter Eiskühlung mit       konz.    Natronlauge versetzt und das ausge  schiedene Öl in Äther aufgenommen.

   Nach  dem Trocknen der Ätherauszüge über Pott  asche wird der Äther verdampft und der  Rückstand im Hochvakuum destilliert.  



  Dabei gewinnt man das unter 0,2 mm bei       190--192     siedende     N-[2-(2'-Methyl-phenoxy)-          äthyl-1    ] -N -     methyl-2"-        methyl-piperidino-acet-          amid    in einer Ausbeute von 60  /o der Theorie.  Farbloses Öl, schwer löslich in Wasser, gut in  organischen Lösungsmitteln und in verdünn  ten Mineralsäuren.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH Verfahren zur Herstellung eines neuen basisch substituierten Fettsäureamides, da durch gekennzeichnet, dass man eine Verbin dung der Formel EMI0001.0037 in welcher X einen reaktionsfähigen, während der Reaktion sich abspaltenden Rest bedeutet, mit 2-Methyl-piperidin umsetzt.
    Das auf diese Weise erhaltene N-[2-(2'-Methyl-phenoxy)- EMI0002.0001 ätliy <SEP> 1-1 <SEP> ] <SEP> - <SEP> N <SEP> - <SEP> niethyl-2"- <SEP> inetliy <SEP> l-piperidino-ac <SEP> et amid <SEP> bildet <SEP> ein <SEP> farbloses, <SEP> unter <SEP> 0,2 <SEP> min <SEP> bei <tb> 190-192 <SEP> siedendes <SEP> Öl. <tb> Das <SEP> neue <SEP> Amid <SEP> soll <SEP> als <SEP> Lokalanästhetikum <tb> und <SEP> als <SEP> Zwischenprodukt <SEP> Verwendung <SEP> finden. EMI0002.0002 UNTERANSPRCCII: EMI0002.0003 Verfahren <SEP> naeli <SEP> Patentansprueli, <SEP> dadureli <tb> gekennzeiehnet, <SEP> dass <SEP> man <SEP> ein-[2-l?'-1Iethyl phenoxy <SEP> 1-äthy <SEP> 1-?. <SEP> ] <SEP> - <SEP> N-ine <SEP> tliyl-lialogen-ae <SEP> etami < I <tb> mit <SEP> 2-Methyl-piperidin <SEP> reagieren <SEP> lässt.
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