CH139445A - Verfahren zur Darstellung eines basischen Derivates einer substituierten Chinolincarbonsäure. - Google Patents

Verfahren zur Darstellung eines basischen Derivates einer substituierten Chinolincarbonsäure.

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CH139445A
CH139445A CH139445DA CH139445A CH 139445 A CH139445 A CH 139445A CH 139445D A CH139445D A CH 139445DA CH 139445 A CH139445 A CH 139445A
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CH
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sep
methyl
acid
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carboxylic acid
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Gesellschaft Fuer Chemis Basel
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Chem Ind Basel
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/48Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C07D215/50Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 4

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)

Description


  
EMI0001.0001     
  
    Verfahren_-zur <SEP> Darstellung <SEP> eines <SEP> basischen <SEP> Derivates <SEP> einer <SEP> substituierten
<tb>  Chinolinearbonsäure.     
EMI0001.0002     
  
    Es <SEP> wunde <SEP> gefunden, <SEP> dass <SEP> man, <SEP> zu <SEP> einem
<tb>  basischen <SEP> Derivat <SEP> einer <SEP> substituierten <SEP> Chino  lincarbonsäure <SEP> gelangt, <SEP> wenn <SEP> man <SEP> auf <SEP> .Sänzre  halogenide <SEP> @d-er <SEP> 2-@Halomn-3-methyl-4-chino  linearbonsäure <SEP> asymmetrisches <SEP> Diäthyläthy  lendiamid <SEP> einwirken <SEP> lässt <SEP> und <SEP> das <SEP> erhaltene
<tb>  2Halogen-3- <SEP> methyl[-4- <SEP> chinolinca.rbonsäure  diäthyläthylendiamin <SEP> mit <SEP> alkalischen <SEP> Mit  teln, <SEP> die <SEP> zur <SEP> Hinführung <SEP> .der <SEP> n-Butylgruppe
<tb>  dienen, <SEP> umsetzt.
<tb>  



  Das <SEP> @2-n-Butyloxy-3-_methyl-4-chinolin  carbonsäuie-diäthyläthylendia.,mid <SEP> bildet <SEP> eine
<tb>  taillkürtige <SEP> Masse, <SEP> welche <SEP> in <SEP> organischen <SEP> Lö  sungsmitteln <SEP> leicht <SEP> löslich <SEP> ist. <SEP> Mit <SEP> Säuren
<tb>  gibt <SEP> die <SEP> Base <SEP> neutrale, <SEP> in <SEP> Wasser <SEP> leicht <SEP> lös  liche <SEP> iSalze.
<tb>  



  Die <SEP> neue <SEP> Verbindung <SEP> soll <SEP> zu <SEP> therapeu  tischen <SEP> Zwecken <SEP> Verwendung <SEP> finden.
<tb>  <I>Beispiel:</I>
<tb>  Zu <SEP> einer <SEP> Lösung <SEP> von <SEP> 1,2 <SEP> Teilen <SEP> asymme  trischem <SEP> Diäthyläthylendiamin <SEP> in <SEP> 45 <SEP> Teilen
<tb>  10%Iger <SEP> Natronliauge <SEP> @gibt <SEP> man <SEP> unter <SEP> Küh-     
EMI0001.0003     
  
    lung <SEP> und <SEP> ständdligem <SEP> Umrühren <SEP> allmählich
<tb>  eine <SEP> petrolätherische <SEP> Lösung <SEP> von <SEP> i2,4 <SEP> Teilen
<tb>  2-C.hlar-3-methyl <SEP> - <SEP> 4 <SEP> - <SEP> chinolincanb <SEP> onsäureohlo  ri:

  d <SEP> zu. <SEP> Die <SEP> neue <SEP> Base <SEP> scheidet <SEP> sich <SEP> sofort
<tb>  als <SEP> fester <SEP> Kristallbrei <SEP> ab. <SEP> Man <SEP> filtriert,
<tb>  wäscht <SEP> mit <SEP> Wasser <SEP> und <SEP> Petroläther <SEP> und
<tb>  trocknet <SEP> (an <SEP> der <SEP> Luft. <SEP> Das <SEP> 2-Chlor-3-methyl  4-cahinolincar1)onsäure-,diäthyläthylendiamid
<tb>  bildet <SEP> farblose <SEP> Kristalle, <SEP> welche <SEP> izwischen <SEP> 85
<tb>  und <SEP> <B>100'</B> <SEP> unscharf <SEP> schmelzen. <SEP> Die <SEP> Base <SEP> ent  hält <SEP> 1 <SEP> Mol <SEP> Kristallwasser, <SEP> -das <SEP> .säe <SEP> 'beim
<tb>  Erhitzen <SEP> lauf <SEP> 70 <SEP>   <SEP> im <SEP> Vakuum <SEP> verliert. <SEP> Mit
<tb>  Säuren <SEP> bildet <SEP> sie <SEP> neutrale, <SEP> wasserlösliche
<tb>  Salze.
<tb>  



  17 <SEP> Teile <SEP> 2-Chlor-3-methyl-4-Ghinolincar  bonsäure-,dtiäthyläthylendiamid <SEP> werden <SEP> mit
<tb>  einer <SEP> Lösung <SEP> von <SEP> 1,2 <SEP> Teilen <SEP> Natrium <SEP> in
<tb>  n-Butylalkoh,ol <SEP> gekocht. <SEP> Hierauf <SEP> wird <SEP> der
<tb>  n-Butylal-koliol <SEP> im <SEP> Vakuum <SEP> abdestilliert, <SEP> der
<tb>  Rückstand <SEP> in <SEP> Äther <SEP> aufgenommen <SEP> und <SEP> mit
<tb>  Wasser <SEP> .gewaschen. <SEP> Nach <SEP> Entfernung <SEP> des
<tb>  Lösungsmittels <SEP> verbleibt <SEP> das <SEP> 2-n-Butyl-3-              methyl-4-chinolinca-rbonsä-ure-@diäthyläthylen-          diamid    als Öl, das allmählich zu einer     tal-          kigen    Masse     erstarrt.     



  Zur     Einführung    der     n-.Butyloxygruppe     können auch     .andere        3#leta-ll-n-bütylate    in or  ganischen     Lösungsmitteln    oder zum     Beispiel     auch Alkalien in     Gegenwart    von     n-Butyl-          alkohol        Verwendung    finden.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung eines basischen Derivates einer :substituierten Chinolinear- bonsäure,dadurch gekennzeichnet, diass man auf Säurehalogenide deT 2-Iialogen-3-methyl- 4-chinolinca,
    ibonsäure asymmetrisches Di- äthyläthylendiamin einwirken lässt und da erhaltene 2-ialogen-3-methyl-4-chinolincar- bonsäure-diäthyläthylendiamid mit alka:Ii- schen Mitteln, diie zur Einführung der n-Bu- tylgruppe dienen, umsetzt. Das @2-n-Butyloxy-3-methyl--4-chinol.inear- bonsäurediäthyläthylendiamid bildet eine talkartige Masse, welche in organischen Lö sungsmitteln leicht löslich ist.
    Mit Säuren gibt die Base neutrale, in Wasser leicht lös- liehe iSalze. Die neue Verbindung -soll zu therapeu tischen Zwecken Verwendung finden.
CH139445D 1927-11-19 1927-11-19 Verfahren zur Darstellung eines basischen Derivates einer substituierten Chinolincarbonsäure. CH139445A (de)

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